BREU   ARDIOLOGIA

Quais são as principais características das drogas antiarrítmicas de cada classe de Vaughan-Williams?

 

Classe I: as drogas da Classe I bloqueiam os canais rápidos de sódio, lentificando a condução pelos miócitos atriais e ventriculares e fibras de Purkinje. As alterações eletrocardiográficas provocadas por estas drogas são ondas “P” e “QRS” alargadas, aumento do “intervalo PR” ou uma combinação deles. Como as drogas da Classe I possuem significativas diferenças na capacidade de modificar o potencial de ação da célula cardíaca, elas foram subdivididas em A/B/C.

 

• IA (Quinidina, procainamida, disopiramida): lentificam a condução do estímulo e prolongam repolarização celular

• IB (Lidocaína, metilxantina, fenitoína): lentificam a condução sem alteração na repolarização ventricular ou no período refratário celular, têm efeito mais evidente em frequências cardíacas maiores e pouca ação sobre o tecido atrial.

• IC (Flecainida, propafenona): antiarrítmicos mais potentes, deprimem a responsividade celular com menor tendência a alterar a repolarização

 

 

Classe II: os betabloqueadores atuam inibindo a influência simpática sobre o ritmo cardíaco. A estimulação simpática, principalmente através dos receptores beta-1, aumenta o automatismo das células do nó sinusal, aumenta a velocidade de condução pelo nó atrioventricular, além de aumentar a automaticidade de focos ectópicos. Portanto, a atuação dos betabloqueadores sobre os receptores beta-1 reduz a frequência de disparo sinusal e de focos ectópicos, reduz a velocidade de condução dos estímulos e, com isso, auxilia na inibição de arritmias dependentes de circuito de reentrada.

 

Nem todos os betabloqueadores, no entanto, possuem as mesmas características.  Alguns betabloqueadores são drogas simpatolíticas que impedem a ligação da adrenalina e noradrenalina aos receptores de membrana. Outros, ao se ligarem aos receptores beta-adrenérgicos, bloqueiam a ligação da adrenalina e noradrenalina porém provocam alguma ativação do receptor e, portanto, possuem alguma ação agonista. Estes “agonistas parciais” são definidos como drogas que possuem atividade simpaticomimética intrínseca e permitem alguma ativação simpática, ao mesmo tempo em que bloqueiam a ativação simpática normal ou exacerbada.

 

Além disso, as primeiras gerações de betabloqueadores tinham ação sobre receptores beta-1 e beta-2, enquanto a segunda geração tem ação seletiva sobre receptores beta-2 e a terceira geração inclui drogas com capacidade vasodilatadora pelo bloqueio de alfa-receptores vasculares.

 

 

Classe III: as drogas da Classe III são bloqueadoras dos canais de potássio, um íon fundamental na repolarização das células cardíacas. Sendo assim, elas aumentam a duração do potencial de ação cardíaco e a duração do período refratário absoluto.

 

Estas alterações provocam, no eletrocardiograma, aumento do intervalo QT.

 

São drogas úteis no tratamento de arritmias dependentes de circuitos de reentrada.

 

 

Classe IV: as drogas da Classe IV bloqueiam os canais de cálcio, reduzindo a frequência de estímulo do nó sinusal e de focos ectópicos, e lentificando a condução do impulso nas células cardíacas, principalmente do nó atrioventricular, com aumento da duração da repolarização celular. 

 

 

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